Cyclo(-RGDfK) is a potent and selective inhibitor of the αvβ3 integrin, with a IC50 of 0.94 nM[1]. [(66)Ga]DOTA-E-[c(RGDfK)]2 can be prepared with high radiochemical purity (>97%), удельная активность (36-67ГБк/мкМ), стабильность in vitro и умеренное связывание с белками. МикроПЭТ-визуализация до 24 часов после инъекции показала контрастные опухоли, отражающие v 3-целевое накопление индикатора [2].
Ссылки:
[1]. Симечек Дж. и др. Преимущества NOPO в качестве хелатора в пептидах галлия-68, подтвержденные доклинической характеристикой (68)Ga-NOPO-c(RGDfK). Мол Фарм. 5 мая 2014 г.; 11(5): 1687-95.
[2]. Лопес-Родригес В. и др. Получение и доклиническая оценка (66)Ga-DOTA-E(c(RGDfK))2 как потенциального тераностического радиофармпрепарата. Нукл Мед Биол. Февраль 2015 г.;42(2):109-14.
http://ru.biorunstar.net/